Thuốc Tân Dược - Hôm nay hãy cùng Dược sĩ nhà thuốc tìm hiểu cách sử dụng Ciprofloxacin -Kháng sinh nhóm Quinolon thuốc an toàn, hiệu quả nhé
1- Tên chung quốc tế
Ciprofloxacin ( C17H18FN3O3)
2-Dạng thuốc :
– Viên nén (dạng ciprofloxacin hydroclorid) 250 mg, 500 mg.
– Thuốc tiêm (dạng ciprofloxacin lactat) 200 mg/100 ml
3-Chỉ định :
Các bệnh nhiễm khuẩn đường tiêu hoá gồm bệnh lỵ trực khuẩn Shigella, tiêu chảy ở người đi du lịch, viêm ruột do Salmonella và Campylobacter ; thương hàn; bệnh lậu; hạ cam;nhiễm khuẩn xương và khớp; nhiễm khuẩn huyết; dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, viêm màng não do não mô cầu.
4-Chống chỉ định :
Người có tiền sử quá mẫn hoặc có tổn thương gân xương với ciprofloxacin và các thuốc có liên quan như acid nalidixic và quinolon khác. Không được dùng ciprofloxacin cho người mang thai và cho con bú, trừ trường hợp đặc biệt buộc phải dung.
5-Dược lý và cơ chế tác dụng
Theo các Dược sĩ Cao đẳng Dược, Ciprofloxacin là kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
6-Dược động học:
Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở đường tiêu hóa.
Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể.
Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 – 2 giờ với khả dụng sinh học tuyệt đối là 70 – 80%. Với liều 250 mg (cho người bệnh nặng 70 kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh là vào khoảng 1,2 mg/lít. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg, 750 mg, 1000 mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4 mg/lít.
Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút với liều 200 mg là 3 – 4 mg/lít.
Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớt.
Phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 – 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc. Thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô), nói chung thuốc dễ ngấm vào mô. Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường, thì nồng độ thuốc trong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, thì thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.
Khoảng 40 – 50% liều uống đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 75% liều tiêm tĩnh mạch đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và 15% theo phân. Hai giờ đầu tiên sau khi uống liều 250 mg, nồng độ ciprofloxacin trong nước tiểu có thể đạt tới trên 200 mg/lít và sau 8 – 12 giờ là 30 mg/lít. Các đường đào thải khác là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật, và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng).
Thuốc được đào thải hết trong vòng 24 giờ.,đa số qua đường niệu.
Phổ kháng khuẩn:
Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.
Các vi khuẩn gây bệnh đường ruột như Salmonella, Shigella, Yersina và Vibrio cholerae thường nhạy cảm cao.
Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc. Các vi khuẩn Gram dương kém nhạy cảm hơn..
Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí
7-Tương tác thuốc
Nếu dùng chung với một số thuốc dưới đây sẽ làm giảm hiệu quả của ciprofloxacin,
Nên dùng ciprofloxacin trước 2 giờ hoặc sau 6 giờ kể từ khi dùng những thuốc này:
8-Thận trọng:
Dược sĩ CKI Lý Thanh Long giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM, Không dùng thuốc này chung với sữa hoặc sữa tươi, sữa chua, phô mai, sữa chua
uống…hay nước trái cây tăng cường canxi.
9-Liều lượng và cách dùng Ciprofloxacin
Người lớn uống 500mg – 750 mg/lần, 2 lần/ngày.
Viêm bàng quang cấp không biến chứng , người lớn uống 100 mg/lần, 2 lần/ngày trong
3 ngày.
Viêm niệu đạo do lậu, lỵ do Shigella hoặc tả , uống 500 mg một liều duy nhất
Nhiễm khuẩn Pseudomonas đường hô hấp dưới trong bệnh xơ nang (tuyến tụy), người
lớn uống 500 mg/lần, ngày 2 lần;
Trẻ em 15 tuổi uống tới 20 mg/kg/lần ngày 2 lần (tối đa 1,5 g/ngày)
Thương hàn đa kháng thuốc , người lớn uống 500 mg/lần, 2 lần/ngày trong 10 ngày
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật , người lớn uống 750 mg trước phẫu thuật 60
– 90 phút
Dự phòng viêm màng não do não mô cầu , người lớn, uống 500 mg một liều duy nhất; Trẻ em dưới 20 kg, uống 250 mg một liều duy nhất.
10-Tác dụng không mong muốn :
– Đầy hơi, khó nuốt, run rẩy, giảm tỷ lệ prothrombin,
– Vàng da và viêm gan, suy thận, viêm thận,
– Viêm mạch, ban đỏ nốt, đốm xuất huyết, xuất huyết nốt phồng, ù tai,
– Viêm bao hoạt dịch dây chằng và nhịp tim nhanh.
Quá liều và xử trí Ciprofloxacin
Nếu đã uống phải một liều cao, thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau:
DS.CKI Lý Thanh Long
1- Tên chung quốc tế
Ciprofloxacin ( C17H18FN3O3)
2-Dạng thuốc :
– Viên nén (dạng ciprofloxacin hydroclorid) 250 mg, 500 mg.
– Thuốc tiêm (dạng ciprofloxacin lactat) 200 mg/100 ml
3-Chỉ định :
Các bệnh nhiễm khuẩn đường tiêu hoá gồm bệnh lỵ trực khuẩn Shigella, tiêu chảy ở người đi du lịch, viêm ruột do Salmonella và Campylobacter ; thương hàn; bệnh lậu; hạ cam;nhiễm khuẩn xương và khớp; nhiễm khuẩn huyết; dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, viêm màng não do não mô cầu.
4-Chống chỉ định :
Người có tiền sử quá mẫn hoặc có tổn thương gân xương với ciprofloxacin và các thuốc có liên quan như acid nalidixic và quinolon khác. Không được dùng ciprofloxacin cho người mang thai và cho con bú, trừ trường hợp đặc biệt buộc phải dung.
5-Dược lý và cơ chế tác dụng
Theo các Dược sĩ Cao đẳng Dược, Ciprofloxacin là kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
6-Dược động học:
Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở đường tiêu hóa.
Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể.
Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 – 2 giờ với khả dụng sinh học tuyệt đối là 70 – 80%. Với liều 250 mg (cho người bệnh nặng 70 kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh là vào khoảng 1,2 mg/lít. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg, 750 mg, 1000 mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4 mg/lít.
Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút với liều 200 mg là 3 – 4 mg/lít.
Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớt.
Phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 – 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc. Thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô), nói chung thuốc dễ ngấm vào mô. Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường, thì nồng độ thuốc trong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, thì thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.
Khoảng 40 – 50% liều uống đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 75% liều tiêm tĩnh mạch đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và 15% theo phân. Hai giờ đầu tiên sau khi uống liều 250 mg, nồng độ ciprofloxacin trong nước tiểu có thể đạt tới trên 200 mg/lít và sau 8 – 12 giờ là 30 mg/lít. Các đường đào thải khác là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật, và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng).
Thuốc được đào thải hết trong vòng 24 giờ.,đa số qua đường niệu.
Phổ kháng khuẩn:
Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.
Các vi khuẩn gây bệnh đường ruột như Salmonella, Shigella, Yersina và Vibrio cholerae thường nhạy cảm cao.
Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc. Các vi khuẩn Gram dương kém nhạy cảm hơn..
Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí
7-Tương tác thuốc
Nếu dùng chung với một số thuốc dưới đây sẽ làm giảm hiệu quả của ciprofloxacin,
Nên dùng ciprofloxacin trước 2 giờ hoặc sau 6 giờ kể từ khi dùng những thuốc này:
- Thuốc trị loét dạ dày tá tràng: sucralfate hoặc thuốc kháng acid.
- Didanosine bột hoặc viên nhai.
- Vitamin hoặc khoáng chất có chứa canxi, sắt, magie, kẽm.
- Clozapine, cyclosporine, methotrexate, phenytoin, probenecid, ropinirole, sildenafil hoặc theophylline.
- Thuốc chống đông máu.
- Thuốc trị bệnh tim hoặc thuốc lợi tiểu.
- Thuốc uống trị tiểu đường.
- Sản phẩm có chứa caffein.
- Thuốc trị bệnh trầm cảm hoặc các bệnh tâm thần.
- Các loại steroid.
- Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như ibuprofen, aspirine, naproxen,
8-Thận trọng:
Dược sĩ CKI Lý Thanh Long giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM, Không dùng thuốc này chung với sữa hoặc sữa tươi, sữa chua, phô mai, sữa chua
uống…hay nước trái cây tăng cường canxi.
9-Liều lượng và cách dùng Ciprofloxacin
Người lớn uống 500mg – 750 mg/lần, 2 lần/ngày.
Viêm bàng quang cấp không biến chứng , người lớn uống 100 mg/lần, 2 lần/ngày trong
3 ngày.
Viêm niệu đạo do lậu, lỵ do Shigella hoặc tả , uống 500 mg một liều duy nhất
Nhiễm khuẩn Pseudomonas đường hô hấp dưới trong bệnh xơ nang (tuyến tụy), người
lớn uống 500 mg/lần, ngày 2 lần;
Trẻ em 15 tuổi uống tới 20 mg/kg/lần ngày 2 lần (tối đa 1,5 g/ngày)
Thương hàn đa kháng thuốc , người lớn uống 500 mg/lần, 2 lần/ngày trong 10 ngày
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật , người lớn uống 750 mg trước phẫu thuật 60
– 90 phút
Dự phòng viêm màng não do não mô cầu , người lớn, uống 500 mg một liều duy nhất; Trẻ em dưới 20 kg, uống 250 mg một liều duy nhất.
10-Tác dụng không mong muốn :
– Đầy hơi, khó nuốt, run rẩy, giảm tỷ lệ prothrombin,
– Vàng da và viêm gan, suy thận, viêm thận,
– Viêm mạch, ban đỏ nốt, đốm xuất huyết, xuất huyết nốt phồng, ù tai,
– Viêm bao hoạt dịch dây chằng và nhịp tim nhanh.
Quá liều và xử trí Ciprofloxacin
Nếu đã uống phải một liều cao, thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau:
- gây nôn,
- rửa dạ dày,
- lợi niệu.
DS.CKI Lý Thanh Long