Thuốc Tân Dược –
Thuốc điều trị khi được dùng đúng bệnh, dùng đúng cách… sẽ phát huy tối đa hiệu quả điều trị, nhưng nếu dùng sai, thuốc không phát huy được tác dụng thậm chí còn gây hại.
1. Cấu trúc hóa học của thuốc:
Cấu trúc hóa học là yếu tố quyết định hàng đầu hoạt lực của thuốc. Đây là yếu tố quan trọng nhất quyết định đến tính chất lý học, hóa học, tác dụng và quá trình chuyển hóa của thuốc tân dược. Mọi sự thay đổi về công thức cấu tạo đều dẫn đến sự thay đổi về tác dụng dược lý của thuốc. Sự thay đổi không chỉ dừng lại ở hoạt lực mà có thể làm thay đổi hoàn toàn hoặc đảo ngược tác dụng.
Nhóm chức, cách thức, trình tự sắp xếp của các nguyên tố, nguyên tử trong cấu trúc hóa học là những yếu tố quan trọng có tính chất quyết định đến tác dụng của thuốc.
Tác dụng liên quan đến nhóm hóa học: tính chất gây tê của thuốc tê liên quan đến chức ester benzoic và amin bậc 2 hoặc 3, nhóm chức halogen liên quan đến tính sát khuẩn …
Tác dụng liên quan đến cấu trúc không gian: D(-) epinephrin tác dụng mạnh hơn L(+) epinephrin vì D(-) epinephrin liên kết ở 3 điểm: nhóm amin, nhóm alcol và gốc dihydroxyphenyl trong khi L(+) epinephrin chỉ liên kết ở 2 điểm.
Tác dụng liên quan đến cách sắp xếp điện tử: các chất có cùng số điện tử ở lớp ngoài cùng sẽ cho tác dụng tương tự. Tất cả các thuốc chống động kinh đều có 6 điện tử tự do ở lớp ngoài cùng.
Độ tan của thuốc có vai trò phát huy tác dụng của thuốc trong cơ thể: độ tan càng lớn, tác dụng càng nhanh và thải trừ cũng nhanh. Nhiều khi tính tan làm thay đổi hẳn tác dụng của thuốc.
Việc nghiên cứu cấu tạo, tính chất của thuốc giúp chúng ta có những hiểu biết và cơ sở khoa học để nghiên cứu tìm ra thuốc mới trên cơ sở thuốc đã biết.
2. Liều lượng:
Liều lượng thuốc đưa vào cơ thể ảnh hưởng đến cường độ và kiểu tác dụng của thuốc.
Đa số thuốc có hiệu lực điều trị khi dùng ở liều khuyến cáo. Khi dùng liều thấp hơn không những không có tác dụng mà còn tăng nguy cơ đề kháng, làm mất tác dụng của thuốc.
Ngược lại, khi dùng liều cao hơn có thể gây ra các đáp ứng quá mức, hiệu quả ngược hoặc gây ngộ độc, dễ dẫn đến tử vong.
Liều tối thiểu: liều thấp nhất có hiệu lực. Nếu dùng thấp hơn liều này không những không có tác dụng mà còn làm tăng nguy cơ kháng thuốc.
Liều tối đa: ngưỡng cao nhất cho phép, nếu cao hơn có thể gây ngộ độc. Cần thận trọng với những thuốc có “cửa sổ trị liệu” hẹp
Liều độc: vượt đến liều này có nguy cơ gây tử vong.
Liều điều trị: còn gọi là liều hiệu lực. Đây là liều cụ thể trên từng người bệnh, gồm liều một lần, liều một ngày và liều một đợt điều trị. Liều này có thể không giống nhau trong các lần sử dụng thuốc.
Liều trung bình: lượng thuốc dùng trung bình 1 lần hay 1 ngày đối với một đợt điều trị.
3. Dạng thuốc:
Dạng dùng của thuốc ảnh hưởng đến cường độ tác dụng và kiểu tác dụng. Dạng thuốc nào giúp sự hấp thu thuốc nhanh thì tác dụng thuốc xuất hiện sớm và ngược lại.
Những điểm cần lưu ý khi nghiên cứu về dạng thuốc:
Theo các thầy thuốc Việt Nam trạng thái tồn tại: hóa chất có thể tồn tại dạng khan hay ngậm nước, khi sử dụng phải tính toán liều lượng để có tác dụng như mong muốn. Ví dụ khi dùng MgSO4 khan chỉ cần bằng 1/2 lượng MgSO4 ngậm nước.
Tá dược phối hợp: tá dược thường không có hoạt tính sinh học nhưng đôi khi cũng ảnh hưởng đến hiệu lực của thuốc. Ví dụ bột talc làm giảm hấp thu Tetracyclin, Lactose trong Phenyltoin dễ gây ngộ độc hơn thạch cao …
Dung môi hòa tan: mỗi thuốc chỉ ổn định và bền vững trong những điều kiện môi trường thích hợp. Sự thay đổi dung môi hòa tan hoặc pH dung dịch có thể dẫn đến giảm hay mất tác dụng của thuốc. Ví dụ PNC G bền vững khi tồn tại ở trạng thái khô, thuốc sẽ giảm tác dụng nhanh chóng ở môi trường kiềm hoặc acid.
Đường dùng: một số thuốc có tác động dược lý thay đổi khi thay đổi dạng bào chế và đường dùng. Ví dụ MgSO4 dùng dạng viên uống có tác dụng nhuận tẩy, dùng dạng tiêm tĩnh mạch lai có tác dụng chống co giật …
Khi chọn dạng thuốc cần dựa vào tình trạng bệnh, lứa tuổi:
Dạng tiêm tĩnh mạch, khí dung: tác dụng nhanh, dùng để cấp cứu.
Dạng viên ngậm dưới lưỡi, đặt trực tràng: tác dụng nhanh, dùng cấp cứu.
Dạng thuốc đặt âm đạo, dùng ngoài như gel, cream, pomad, mỡ, thuốc dán… thường có nguy cơ gây độc cao nên tránh dùng đường toàn thân.
Dạng sirop, hỗn dịch: thường dùng cho trẻ em, trước khi uống thường phải lắc để trộn đều hỗn dịch.
Viên sủi, bột sủi: hấp thu nhanh hơn.
Viên bao film, viên tan trong ruột: tránh tương tác với dịch dạ dày.
Cồn thuốc, cao thuốc: dùng để uống hoặc dùng ngoài.
Dạng khí dung: thường dùng đường hô hấp.
>>>>Xem thêm: thuốc Cefuroxim, Amoxicillin
Thuốc điều trị khi được dùng đúng bệnh, dùng đúng cách… sẽ phát huy tối đa hiệu quả điều trị, nhưng nếu dùng sai, thuốc không phát huy được tác dụng thậm chí còn gây hại.
1. Cấu trúc hóa học của thuốc:
Cấu trúc hóa học là yếu tố quyết định hàng đầu hoạt lực của thuốc. Đây là yếu tố quan trọng nhất quyết định đến tính chất lý học, hóa học, tác dụng và quá trình chuyển hóa của thuốc tân dược. Mọi sự thay đổi về công thức cấu tạo đều dẫn đến sự thay đổi về tác dụng dược lý của thuốc. Sự thay đổi không chỉ dừng lại ở hoạt lực mà có thể làm thay đổi hoàn toàn hoặc đảo ngược tác dụng.
Nhóm chức, cách thức, trình tự sắp xếp của các nguyên tố, nguyên tử trong cấu trúc hóa học là những yếu tố quan trọng có tính chất quyết định đến tác dụng của thuốc.
Tác dụng liên quan đến nhóm hóa học: tính chất gây tê của thuốc tê liên quan đến chức ester benzoic và amin bậc 2 hoặc 3, nhóm chức halogen liên quan đến tính sát khuẩn …
Tác dụng liên quan đến cấu trúc không gian: D(-) epinephrin tác dụng mạnh hơn L(+) epinephrin vì D(-) epinephrin liên kết ở 3 điểm: nhóm amin, nhóm alcol và gốc dihydroxyphenyl trong khi L(+) epinephrin chỉ liên kết ở 2 điểm.
Tác dụng liên quan đến cách sắp xếp điện tử: các chất có cùng số điện tử ở lớp ngoài cùng sẽ cho tác dụng tương tự. Tất cả các thuốc chống động kinh đều có 6 điện tử tự do ở lớp ngoài cùng.
Độ tan của thuốc có vai trò phát huy tác dụng của thuốc trong cơ thể: độ tan càng lớn, tác dụng càng nhanh và thải trừ cũng nhanh. Nhiều khi tính tan làm thay đổi hẳn tác dụng của thuốc.
Việc nghiên cứu cấu tạo, tính chất của thuốc giúp chúng ta có những hiểu biết và cơ sở khoa học để nghiên cứu tìm ra thuốc mới trên cơ sở thuốc đã biết.
2. Liều lượng:
Liều lượng thuốc đưa vào cơ thể ảnh hưởng đến cường độ và kiểu tác dụng của thuốc.
Đa số thuốc có hiệu lực điều trị khi dùng ở liều khuyến cáo. Khi dùng liều thấp hơn không những không có tác dụng mà còn tăng nguy cơ đề kháng, làm mất tác dụng của thuốc.
Ngược lại, khi dùng liều cao hơn có thể gây ra các đáp ứng quá mức, hiệu quả ngược hoặc gây ngộ độc, dễ dẫn đến tử vong.
Liều tối thiểu: liều thấp nhất có hiệu lực. Nếu dùng thấp hơn liều này không những không có tác dụng mà còn làm tăng nguy cơ kháng thuốc.
Liều tối đa: ngưỡng cao nhất cho phép, nếu cao hơn có thể gây ngộ độc. Cần thận trọng với những thuốc có “cửa sổ trị liệu” hẹp
Liều độc: vượt đến liều này có nguy cơ gây tử vong.
Liều điều trị: còn gọi là liều hiệu lực. Đây là liều cụ thể trên từng người bệnh, gồm liều một lần, liều một ngày và liều một đợt điều trị. Liều này có thể không giống nhau trong các lần sử dụng thuốc.
Liều trung bình: lượng thuốc dùng trung bình 1 lần hay 1 ngày đối với một đợt điều trị.
3. Dạng thuốc:
Dạng dùng của thuốc ảnh hưởng đến cường độ tác dụng và kiểu tác dụng. Dạng thuốc nào giúp sự hấp thu thuốc nhanh thì tác dụng thuốc xuất hiện sớm và ngược lại.
Những điểm cần lưu ý khi nghiên cứu về dạng thuốc:
Theo các thầy thuốc Việt Nam trạng thái tồn tại: hóa chất có thể tồn tại dạng khan hay ngậm nước, khi sử dụng phải tính toán liều lượng để có tác dụng như mong muốn. Ví dụ khi dùng MgSO4 khan chỉ cần bằng 1/2 lượng MgSO4 ngậm nước.
Tá dược phối hợp: tá dược thường không có hoạt tính sinh học nhưng đôi khi cũng ảnh hưởng đến hiệu lực của thuốc. Ví dụ bột talc làm giảm hấp thu Tetracyclin, Lactose trong Phenyltoin dễ gây ngộ độc hơn thạch cao …
Dung môi hòa tan: mỗi thuốc chỉ ổn định và bền vững trong những điều kiện môi trường thích hợp. Sự thay đổi dung môi hòa tan hoặc pH dung dịch có thể dẫn đến giảm hay mất tác dụng của thuốc. Ví dụ PNC G bền vững khi tồn tại ở trạng thái khô, thuốc sẽ giảm tác dụng nhanh chóng ở môi trường kiềm hoặc acid.
Đường dùng: một số thuốc có tác động dược lý thay đổi khi thay đổi dạng bào chế và đường dùng. Ví dụ MgSO4 dùng dạng viên uống có tác dụng nhuận tẩy, dùng dạng tiêm tĩnh mạch lai có tác dụng chống co giật …
Khi chọn dạng thuốc cần dựa vào tình trạng bệnh, lứa tuổi:
Dạng tiêm tĩnh mạch, khí dung: tác dụng nhanh, dùng để cấp cứu.
Dạng viên ngậm dưới lưỡi, đặt trực tràng: tác dụng nhanh, dùng cấp cứu.
Dạng thuốc đặt âm đạo, dùng ngoài như gel, cream, pomad, mỡ, thuốc dán… thường có nguy cơ gây độc cao nên tránh dùng đường toàn thân.
Dạng sirop, hỗn dịch: thường dùng cho trẻ em, trước khi uống thường phải lắc để trộn đều hỗn dịch.
Viên sủi, bột sủi: hấp thu nhanh hơn.
Viên bao film, viên tan trong ruột: tránh tương tác với dịch dạ dày.
Cồn thuốc, cao thuốc: dùng để uống hoặc dùng ngoài.
Dạng khí dung: thường dùng đường hô hấp.
>>>>Xem thêm: thuốc Cefuroxim, Amoxicillin
