Tổng quan:
Thuốc bỗng dưng là tuyển lựa độc nhất để đề phòng và điều trị bệnh cho con người trong hàng nghìn năm. Sản phẩm đột nhiên là nguồn quan yếu để phát triển thuốc. Lượng sản phẩm bỗng dưng hoạt tính sinh vật học trong thuốc thiên nhiên luôn hơi phải chăng. hiện giờ, điều rất quan yếu là lớn mạnh những cách hiệu quả và lựa chọn để chiết xuất và phân lập những sản phẩm tình cờ với hoạt tính sinh vật học này. Bài viết này dự định cung cấp 1 chiếc nhìn toàn diện về một loạt những phương pháp được dùng trong việc chiết xuất và phân lập các sản phẩm tình cờ. Bài viết này cũng miêu tả các lợi thế, bất lợi và thí dụ thực tiễn của các công nghệ bình thường và đương đại can hệ đến nghiên cứu sản phẩm tình cờ.,,
Lý lịch lịch sử:
Những loại thuốc thiên nhiên, như y khoa cựu truyền Trung Quốc (TCM) và Ayurveda, được hình thành và vững mạnh trong cuộc sống hàng ngày của người cổ đại và trong công đoạn chiến đấu chống lại bệnh tật trong hàng nghìn năm và chúng đã tạo ra ảnh hưởng hăng hái tới tiến trình của văn minh nhân mẫu. hiện tại, thuốc bỗng dưng không chỉ cung cấp nhu cầu chăm nom sức khỏe ban đầu cho gần như dân số ở những nước đang lớn mạnh mà còn lôi kéo ngày một đa dạng sự chú ý ở những nước vững mạnh do tầm giá coi ngó sức khỏe nâng cao cao và dây lưng buộc bụng vốn đầu tư phổ thông. Tại Hoa Kỳ, khoảng 49% dân số đã thử tiêu dùng các loại thuốc thiên nhiên để đề phòng và điều trị bệnh. các hóa chất được biết là sở hữu lợi ích về dược phẩm được coi là các thành phần hoạt chất của người Hồi giáo. các sản phẩm tự dưng đã cung cấp những nguồn chính điều chế thành cao dược liệu đặc để phát triển thuốc mới. từ những năm 1940 tới cuối năm 2014, gần 1 nửa số thuốc hóa học được FDA ưng chuẩn để điều trị bệnh ở người được lấy từ hoặc lấy cảm hứng từ những sản phẩm tự nhiên. các sản phẩm bỗng dưng sản xuất phổ biến tính năng giống như thuốc hơn cho những phân tử trong khoảng hóa học tổ hợp về các nhóm chức, tính chirality và độ phức tạp về cấu trúc.
Lượng hoạt chất trong thuốc thiên nhiên luôn khá thấp. thời kỳ tách chiết và cô lập tốn đa dạng thời kì trong phòng thể nghiệm và là thời điểm vận dụng những sản phẩm thiên nhiên trong phát triển thuốc. có 1 nhu cầu cấp thiết để phát triển các bí quyết hiệu quả và chọn lọc để chiết xuất và phân lập các sản phẩm tự nhiên hoạt tính sinh vật học. Nhận định này dự kiến cung ứng 1 cái nhìn toàn diện về 1 loạt các cách thức được sử dụng trong việc chiết xuất và phân lập các sản phẩm tình cờ.
Khai thác:
Khai thác là bước trước tiên để tách các sản phẩm dược chất thiên nhiên mong muốn khỏi nguyên liệu thô. cách thức chiết bao gồm chiết bằng dung môi, phương pháp chưng cất, ép và thăng hoa theo nguyên tắc chiết. Chiết dung môi là phương pháp được sử dụng nhiều nhất. Việc chiết xuất những sản phẩm cao dược liệu rẻ nhất bỗng dưng tiến triển qua các quá trình sau: dung môi thâm nhập vào ma trận rắn; chất tan hòa tan trong dung môi; chất tan được khuếch tán ra khỏi ma trận rắn; những chất hòa tan được thu thập. Bất kỳ nguyên tố nào tăng cường độ khuếch tán và độ hòa tan trong các bước trên sẽ tạo điều kiện dễ dàng cho việc chiết xuất. các tính chất của dung môi chiết, kích thước hạt của vật liệu thô, khẩu phần dung môi đến chất rắn, nhiệt độ chiết và thời kì chiết sẽ ảnh hưởng đến hiệu suất chiết.
Việc chọn lựa dung môi là rất quan trọng để chiết dung môi. Tính tuyển lựa, độ hòa tan, tầm giá và an toàn nên được xem xét trong việc tuyển lựa dung môi. Dựa trên định luật tương tự và khả năng liên kết (như hòa tan như thế), các dung môi sở hữu giá trị phân cực sắp mang cực của chất tan mang khả năng hoạt động tốt hơn và ngược lại. Rượu (EtOH và MeOH) là những dung môi đa dạng trong chiết xuất dung môi để dò la phytochemical.
Nói chung, kích thước hạt càng mịn thì kết quả chiết xuất càng phải chăng. Hiệu suất chiết sẽ được tăng cường bởi kích thước hạt nhỏ do sự xâm nhập của dung môi và khuếch tán những chất hòa tan. bên cạnh đó, kích thước hạt quá mịn sẽ tiêu tốn công đoạn tiếp thu chất tan trong chất rắn và cạnh tranh trong quá trình lọc tiếp theo.
Nhiệt độ cao làm nâng cao độ hòa tan và khuếch tán. Nhiệt độ quá cao, không những thế, có thể làm mất dung môi, dẫn đến chiết xuất các tạp chất không mong muốn và phân hủy những thành phần thermolabile.
Hiệu suất trích xuất nâng cao cộng mang việc tăng thời lượng trích xuất trong 1 khoảng thời kì nhất thiết. thời gian nâng cao sẽ ko ảnh hưởng đến thời kỳ chiết sau khi đạt đến hiện trạng thăng bằng của chất tan trong và ngoài nguyên liệu rắn.
Tỷ lệ dung môi-chất rắn càng to thì năng suất chiết càng cao; tuy nhiên, tỷ lệ dung môi so có chất rắn quá cao sẽ gây ra dung môi chiết quá mức và cần một thời kì dài để cô đặc.
Những phương pháp chiết xuất cao dược chất thông thường, bao gồm chiết xuất trong khoảng maculation, percolation và hồi lưu, thường tiêu dùng dung môi hữu cơ và đòi hỏi 1 khối lượng lớn dung môi và thời kì chiết dài. một số cách thức chiết xuất hiện đại hoặc xanh hơn như chiết chất lỏng siêu quan yếu (SFC), chiết chất lỏng mang áp suất (PLE) và chiết bằng lò vi sóng (MAE), cũng đã được áp dụng trong chiết xuất sản phẩm ngẫu nhiên, và chúng phân phối 1 số lợi thế như tiêu thụ dung môi hữu cơ phải chăng hơn , thời kì trích xuất ngắn hơn và độ lựa chọn cao hơn. ngoài ra, một số cách thức chiết xuất, chẳng hạn như thăng hoa, ép expeller và enfleurage hãn hữu khi được tiêu dùng trong điều tra phytochemical bây giờ và sẽ ko được thảo luận trong tổng quan này.,,
Maculation
Đây là 1 cách chiết xuất cao dược liệu tốt nhất rất thuần tuý với nhược điểm là thời kì chiết dài và hiệu suất chiết phải chăng. Nó sở hữu thể được dùng để chiết xuất các thành phần thermolabile.
Đạt được năng suất cao của tổng phenol và tổng anthocyanin trong khoảng quả chokeberry ở điều kiện tối ưu hóa mang 50% ethanol, tỷ lệ dung môi rắn là 1:20 và kích thước hạt 0,75 mm, cho thấy rằng maculation là cách đơn thuần và hiệu quả để chiết xuất những hợp chất phenolic từ quả chokeberry. 1 nghiên cứu về việc chiết xuất catechin từ trái cây Arbutus unedo L. Bằng cách thức tiêu dùng maculation, công nghệ chiết xuất bằng lò vi sóng và siêu âm cho thấy rằng chiết xuất bằng lò vi sóng (MAE) là hiệu quả nhất, nhưng nhiệt độ thấp hơn được ứng dụng trong điều kiện sở hữu năng suất chiết xuất hồ hết y hệt nhau , với thể được dịch thành lợi ích kinh tế. Jovanović và cộng sự. Đã Phân tích hiệu quả chiết xuất polyphenol từ Serpylli herba bằng đa dạng khoa học chiết xuất khác nhau (maculation, chiết xuất mang tương trợ nhiệt và chiết xuất với tương trợ siêu âm). Dựa trên hàm lượng tổng polyphenol, chiết xuất mang tương trợ siêu âm tạo ra tổng năng suất flavonoid cao nhất và ko sở hữu sự dị biệt mang ý nghĩa Báo cáo nào được sắm thấy giữa maculation và chiết xuất tương trợ nhiệt. Lá Cajanus cajan được dùng trong y khoa dân gian Trung Quốc để điều trị viêm gan, thủy đậu và tiểu tuyến đường. Flavonoid là các hợp chất hoạt tính sinh học. Jin và cộng sự. So sánh tốc độ chiết xuất của directionoside, luteolin và tổng số flavonoid trong khoảng lá C. Cajan bằng bí quyết tương trợ vi sóng, chiết xuất hồi lưu, chiết xuất với hỗ trợ siêu âm và chiết xuất vĩ mô. Hiệu suất chiết xuất của directionoside, luteolin và tổng flavonoid được tậu thấy là phải chăng nhất trong chiết xuất từ phương pháp maculation. ,,
Percolation
Percolation hiệu quả hơn so với maculation vì nó là 1 thời kỳ liên tục trong đó dung môi bão hòa liên tiếp được thay thế bằng dung môi tươi.
Hai phương pháp, miếng dán Goupi là 1 chế phẩm y khoa tổng hợp của Trung Quốc bao gồm 29 mẫu thuốc Trung Quốc. Fu và cùng sự đã dùng rất nhiều hàm lượng alcaloid được xác định bằng cách chuẩn độ axit acid là chỉ số và tối ưu hóa bí quyết thẩm thấu ethanol lúc ngâm thuốc với 55% cồn Trong 24 giờ và sau ấy thấm qua 12 lần lượng rượu 55%. lúc tiêu dùng tỷ lệ chiết xuất của sinomenine và ephedrine hydrochloride khiến cho chỉ số, Gao đã phát triển 1 bí quyết thẩm thấu tối ưu hóa khác: ngâm thuốc có 70% ethanol trong 24 giờ và sau đó thấm qua 20 lần lượng ethanol 70%. Tốc độ truyền của sinomenine và ephedrine hydrochloride là 78,2 3 và 76,92%, tương ứng.
Decoction (Thuốc sắc)
Dịch chiết trong khoảng thuốc sắc cất một lượng to tạp chất tan trong nước. Thuốc sắc với thể được dùng để chiết xuất các thành phần thermolabile hoặc dễ bay hơi.
Những ginsenosides trong nhân sâm gặp phải phản ứng thủy phân, mất nước, khử carboxyl và các phản ứng bổ sung trong công đoạn khử màu. các nghiên cứu tại Novains đã dò la sự biến đổi hóa học của 1 chế phẩm TCM nổi danh, Danggui Buxue Tang, 1 chiếc thuốc thảo dược có chứa Astragali Radix và Angelicae Sinensis Radix. Họ phát hiện ra rằng 2 flavonoid glycoside, calycosin-7-O-β-d-glucoside và ononin, trong Astragali Radix, sở hữu thể bị thủy phân để tạo thành calycosin và formononetin, trong công đoạn khử. Hiệu quả thủy phân bị tác động mạnh mẽ bởi độ pH, nhiệt độ và lượng thảo mộc. hai hợp chất của TCM, Sanhuang Xiexin Tang (SXT) và Fuzi Xiexin Tang (FXT), đã được tiêu dùng ở Trung Quốc để điều trị các bệnh như tiểu các con phố trong hàng nghìn năm. SXT bao gồm Rhei Radix et Rhizoma, Scutellariae Radix và Coptidis Rhizoma trong khi FXT được cung ứng bằng phương pháp thêm một TCM khác, Aconiti Lateralis Radix Prepata, trong SXT. Tại Novains đã ứng dụng 1 cách UPLC-ESI / MS để giám sát 17 thành phần hoạt động trong các phân tách và trích dẫn SXT và FXT. công đoạn giải mã sở hữu thể tăng cường sự hòa tan của một số hợp chất hoạt tính sinh vật học so sở hữu thời kỳ maculation.
Thuốc bỗng dưng là tuyển lựa độc nhất để đề phòng và điều trị bệnh cho con người trong hàng nghìn năm. Sản phẩm đột nhiên là nguồn quan yếu để phát triển thuốc. Lượng sản phẩm bỗng dưng hoạt tính sinh vật học trong thuốc thiên nhiên luôn hơi phải chăng. hiện giờ, điều rất quan yếu là lớn mạnh những cách hiệu quả và lựa chọn để chiết xuất và phân lập những sản phẩm tình cờ với hoạt tính sinh vật học này. Bài viết này dự định cung cấp 1 chiếc nhìn toàn diện về một loạt những phương pháp được dùng trong việc chiết xuất và phân lập các sản phẩm tình cờ. Bài viết này cũng miêu tả các lợi thế, bất lợi và thí dụ thực tiễn của các công nghệ bình thường và đương đại can hệ đến nghiên cứu sản phẩm tình cờ.,,
Lý lịch lịch sử:
Những loại thuốc thiên nhiên, như y khoa cựu truyền Trung Quốc (TCM) và Ayurveda, được hình thành và vững mạnh trong cuộc sống hàng ngày của người cổ đại và trong công đoạn chiến đấu chống lại bệnh tật trong hàng nghìn năm và chúng đã tạo ra ảnh hưởng hăng hái tới tiến trình của văn minh nhân mẫu. hiện tại, thuốc bỗng dưng không chỉ cung cấp nhu cầu chăm nom sức khỏe ban đầu cho gần như dân số ở những nước đang lớn mạnh mà còn lôi kéo ngày một đa dạng sự chú ý ở những nước vững mạnh do tầm giá coi ngó sức khỏe nâng cao cao và dây lưng buộc bụng vốn đầu tư phổ thông. Tại Hoa Kỳ, khoảng 49% dân số đã thử tiêu dùng các loại thuốc thiên nhiên để đề phòng và điều trị bệnh. các hóa chất được biết là sở hữu lợi ích về dược phẩm được coi là các thành phần hoạt chất của người Hồi giáo. các sản phẩm tự dưng đã cung cấp những nguồn chính điều chế thành cao dược liệu đặc để phát triển thuốc mới. từ những năm 1940 tới cuối năm 2014, gần 1 nửa số thuốc hóa học được FDA ưng chuẩn để điều trị bệnh ở người được lấy từ hoặc lấy cảm hứng từ những sản phẩm tự nhiên. các sản phẩm bỗng dưng sản xuất phổ biến tính năng giống như thuốc hơn cho những phân tử trong khoảng hóa học tổ hợp về các nhóm chức, tính chirality và độ phức tạp về cấu trúc.
Lượng hoạt chất trong thuốc thiên nhiên luôn khá thấp. thời kỳ tách chiết và cô lập tốn đa dạng thời kì trong phòng thể nghiệm và là thời điểm vận dụng những sản phẩm thiên nhiên trong phát triển thuốc. có 1 nhu cầu cấp thiết để phát triển các bí quyết hiệu quả và chọn lọc để chiết xuất và phân lập các sản phẩm tự nhiên hoạt tính sinh vật học. Nhận định này dự kiến cung ứng 1 cái nhìn toàn diện về 1 loạt các cách thức được sử dụng trong việc chiết xuất và phân lập các sản phẩm tình cờ.
Khai thác:
Khai thác là bước trước tiên để tách các sản phẩm dược chất thiên nhiên mong muốn khỏi nguyên liệu thô. cách thức chiết bao gồm chiết bằng dung môi, phương pháp chưng cất, ép và thăng hoa theo nguyên tắc chiết. Chiết dung môi là phương pháp được sử dụng nhiều nhất. Việc chiết xuất những sản phẩm cao dược liệu rẻ nhất bỗng dưng tiến triển qua các quá trình sau: dung môi thâm nhập vào ma trận rắn; chất tan hòa tan trong dung môi; chất tan được khuếch tán ra khỏi ma trận rắn; những chất hòa tan được thu thập. Bất kỳ nguyên tố nào tăng cường độ khuếch tán và độ hòa tan trong các bước trên sẽ tạo điều kiện dễ dàng cho việc chiết xuất. các tính chất của dung môi chiết, kích thước hạt của vật liệu thô, khẩu phần dung môi đến chất rắn, nhiệt độ chiết và thời kì chiết sẽ ảnh hưởng đến hiệu suất chiết.
Việc chọn lựa dung môi là rất quan trọng để chiết dung môi. Tính tuyển lựa, độ hòa tan, tầm giá và an toàn nên được xem xét trong việc tuyển lựa dung môi. Dựa trên định luật tương tự và khả năng liên kết (như hòa tan như thế), các dung môi sở hữu giá trị phân cực sắp mang cực của chất tan mang khả năng hoạt động tốt hơn và ngược lại. Rượu (EtOH và MeOH) là những dung môi đa dạng trong chiết xuất dung môi để dò la phytochemical.
Nói chung, kích thước hạt càng mịn thì kết quả chiết xuất càng phải chăng. Hiệu suất chiết sẽ được tăng cường bởi kích thước hạt nhỏ do sự xâm nhập của dung môi và khuếch tán những chất hòa tan. bên cạnh đó, kích thước hạt quá mịn sẽ tiêu tốn công đoạn tiếp thu chất tan trong chất rắn và cạnh tranh trong quá trình lọc tiếp theo.
Nhiệt độ cao làm nâng cao độ hòa tan và khuếch tán. Nhiệt độ quá cao, không những thế, có thể làm mất dung môi, dẫn đến chiết xuất các tạp chất không mong muốn và phân hủy những thành phần thermolabile.
Hiệu suất trích xuất nâng cao cộng mang việc tăng thời lượng trích xuất trong 1 khoảng thời kì nhất thiết. thời gian nâng cao sẽ ko ảnh hưởng đến thời kỳ chiết sau khi đạt đến hiện trạng thăng bằng của chất tan trong và ngoài nguyên liệu rắn.
Tỷ lệ dung môi-chất rắn càng to thì năng suất chiết càng cao; tuy nhiên, tỷ lệ dung môi so có chất rắn quá cao sẽ gây ra dung môi chiết quá mức và cần một thời kì dài để cô đặc.
Những phương pháp chiết xuất cao dược chất thông thường, bao gồm chiết xuất trong khoảng maculation, percolation và hồi lưu, thường tiêu dùng dung môi hữu cơ và đòi hỏi 1 khối lượng lớn dung môi và thời kì chiết dài. một số cách thức chiết xuất hiện đại hoặc xanh hơn như chiết chất lỏng siêu quan yếu (SFC), chiết chất lỏng mang áp suất (PLE) và chiết bằng lò vi sóng (MAE), cũng đã được áp dụng trong chiết xuất sản phẩm ngẫu nhiên, và chúng phân phối 1 số lợi thế như tiêu thụ dung môi hữu cơ phải chăng hơn , thời kì trích xuất ngắn hơn và độ lựa chọn cao hơn. ngoài ra, một số cách thức chiết xuất, chẳng hạn như thăng hoa, ép expeller và enfleurage hãn hữu khi được tiêu dùng trong điều tra phytochemical bây giờ và sẽ ko được thảo luận trong tổng quan này.,,
Maculation
Đây là 1 cách chiết xuất cao dược liệu tốt nhất rất thuần tuý với nhược điểm là thời kì chiết dài và hiệu suất chiết phải chăng. Nó sở hữu thể được dùng để chiết xuất các thành phần thermolabile.
Đạt được năng suất cao của tổng phenol và tổng anthocyanin trong khoảng quả chokeberry ở điều kiện tối ưu hóa mang 50% ethanol, tỷ lệ dung môi rắn là 1:20 và kích thước hạt 0,75 mm, cho thấy rằng maculation là cách đơn thuần và hiệu quả để chiết xuất những hợp chất phenolic từ quả chokeberry. 1 nghiên cứu về việc chiết xuất catechin từ trái cây Arbutus unedo L. Bằng cách thức tiêu dùng maculation, công nghệ chiết xuất bằng lò vi sóng và siêu âm cho thấy rằng chiết xuất bằng lò vi sóng (MAE) là hiệu quả nhất, nhưng nhiệt độ thấp hơn được ứng dụng trong điều kiện sở hữu năng suất chiết xuất hồ hết y hệt nhau , với thể được dịch thành lợi ích kinh tế. Jovanović và cộng sự. Đã Phân tích hiệu quả chiết xuất polyphenol từ Serpylli herba bằng đa dạng khoa học chiết xuất khác nhau (maculation, chiết xuất mang tương trợ nhiệt và chiết xuất với tương trợ siêu âm). Dựa trên hàm lượng tổng polyphenol, chiết xuất mang tương trợ siêu âm tạo ra tổng năng suất flavonoid cao nhất và ko sở hữu sự dị biệt mang ý nghĩa Báo cáo nào được sắm thấy giữa maculation và chiết xuất tương trợ nhiệt. Lá Cajanus cajan được dùng trong y khoa dân gian Trung Quốc để điều trị viêm gan, thủy đậu và tiểu tuyến đường. Flavonoid là các hợp chất hoạt tính sinh học. Jin và cộng sự. So sánh tốc độ chiết xuất của directionoside, luteolin và tổng số flavonoid trong khoảng lá C. Cajan bằng bí quyết tương trợ vi sóng, chiết xuất hồi lưu, chiết xuất với hỗ trợ siêu âm và chiết xuất vĩ mô. Hiệu suất chiết xuất của directionoside, luteolin và tổng flavonoid được tậu thấy là phải chăng nhất trong chiết xuất từ phương pháp maculation. ,,
Percolation
Percolation hiệu quả hơn so với maculation vì nó là 1 thời kỳ liên tục trong đó dung môi bão hòa liên tiếp được thay thế bằng dung môi tươi.
Hai phương pháp, miếng dán Goupi là 1 chế phẩm y khoa tổng hợp của Trung Quốc bao gồm 29 mẫu thuốc Trung Quốc. Fu và cùng sự đã dùng rất nhiều hàm lượng alcaloid được xác định bằng cách chuẩn độ axit acid là chỉ số và tối ưu hóa bí quyết thẩm thấu ethanol lúc ngâm thuốc với 55% cồn Trong 24 giờ và sau ấy thấm qua 12 lần lượng rượu 55%. lúc tiêu dùng tỷ lệ chiết xuất của sinomenine và ephedrine hydrochloride khiến cho chỉ số, Gao đã phát triển 1 bí quyết thẩm thấu tối ưu hóa khác: ngâm thuốc có 70% ethanol trong 24 giờ và sau đó thấm qua 20 lần lượng ethanol 70%. Tốc độ truyền của sinomenine và ephedrine hydrochloride là 78,2 3 và 76,92%, tương ứng.
Decoction (Thuốc sắc)
Dịch chiết trong khoảng thuốc sắc cất một lượng to tạp chất tan trong nước. Thuốc sắc với thể được dùng để chiết xuất các thành phần thermolabile hoặc dễ bay hơi.
Những ginsenosides trong nhân sâm gặp phải phản ứng thủy phân, mất nước, khử carboxyl và các phản ứng bổ sung trong công đoạn khử màu. các nghiên cứu tại Novains đã dò la sự biến đổi hóa học của 1 chế phẩm TCM nổi danh, Danggui Buxue Tang, 1 chiếc thuốc thảo dược có chứa Astragali Radix và Angelicae Sinensis Radix. Họ phát hiện ra rằng 2 flavonoid glycoside, calycosin-7-O-β-d-glucoside và ononin, trong Astragali Radix, sở hữu thể bị thủy phân để tạo thành calycosin và formononetin, trong công đoạn khử. Hiệu quả thủy phân bị tác động mạnh mẽ bởi độ pH, nhiệt độ và lượng thảo mộc. hai hợp chất của TCM, Sanhuang Xiexin Tang (SXT) và Fuzi Xiexin Tang (FXT), đã được tiêu dùng ở Trung Quốc để điều trị các bệnh như tiểu các con phố trong hàng nghìn năm. SXT bao gồm Rhei Radix et Rhizoma, Scutellariae Radix và Coptidis Rhizoma trong khi FXT được cung ứng bằng phương pháp thêm một TCM khác, Aconiti Lateralis Radix Prepata, trong SXT. Tại Novains đã ứng dụng 1 cách UPLC-ESI / MS để giám sát 17 thành phần hoạt động trong các phân tách và trích dẫn SXT và FXT. công đoạn giải mã sở hữu thể tăng cường sự hòa tan của một số hợp chất hoạt tính sinh vật học so sở hữu thời kỳ maculation.
