Thuốc Tân Dược - Nhóm Dược lý: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp.
Tên Biệt dược: Petphyllin 100mg; Theophylin
Dạng bào chế: Ống tiêm; Viên nén bao đường; Viên nén; Viên nén giải phóng chậm
Thành phần: Theophylline
1.Tác dụng :
DS.CKI Lý Thanh Long giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM – Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máu phổi. Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp trung ương. Tuy nhiên, ở nồng độ điều trị tác dụng này là không đáng kể.
Các tác dụng khác có thể xảy ra ở các nồng độ điều trị và có thể có vai trò trong cơ chế tác dụng gồm có:
– Làm giảm triệu chứng hoặc phòng ngừa hen phế quản và tình trạng co thắt phế quản .
– Cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng.
3.Liều lượng – cách dùng Theophylline:
– Cách dùng: Theophylline dạng uống thường được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày, với một cốc nước đầy hoặc cùng thuốc kháng acid. Không được nhai hoặc nghiền theophylline giải phóng chậm. Thuốc đạn theophylline thường không được dùng vì hấp thu và tích luỹ thất thường không dự đoán được.
– Liều dùng: theo tuỳ trường hợp điều trị bệmh, theo từng lứa tuổi,
4.Qúa liều :
Triệu chứng:
Các tác dụng phụ chắc chắn xảy ra:
Theophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốc làm giãn phế quản loại xanthin.
6.Dược động học :
Sau khi uống vào, vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày.
Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thuốc cho đến khi bão hòa.
Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ trị liệu của theophylline trong huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống. Không có tình trạng thuốc phóng thích ào ạt.
– Hấp thụ: Theophylline được hấp thụ hoàn toàn sau khi uống.
– Phân bố: Theophylline không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% được gắn với protein huyết tương.
– Chuyển hóa và bài tiết: Các xanthin được biến đổi sinh học trong gan (85-90%) thành 1,3-dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1-methyluric acid. Việc bài tiết là do thận; dưới 15% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy của theophylline bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố đã được chứng minh. Thời gian bán hủy có thể kéo dài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệt là ở người bị bệnh về gan (xơ gan hay bệnh gan do rượu), ở bệnh nhân suy tim sung huyết, và ở bệnh nhân đang dùng một số thuốc khác nào đó. Ở người nghiện hút thuốc lá (1-2gói/ngày) thời gian bán hủy trung bình ngắn hơn nhiều so với người không hút thuốc. Sự gia tăng thanh thải kết hợp với việc hút thuốc có thể do các thành phần trong khói điếu thuốc kích thích con đường chuyển hóa gan.
8.Thận trọng :
– Các tương tác thuốc sau đây đã được chứng minh là do theophylline.
– Các chất làm giảm nồng độ theophylline trong máu gồm có các barbiturate, than hoạt, ketoconazol, rifampin, khói thuốc lá và sulfinpyrazone.
– Các chất làm gia tăng nồng độ theophylline máu gồm có allopurinol, các chất chẹn beta, các chất chẹn kênh calci, cimetidin, các thuốc tránh thai đường uống, các corticosteroid, disulfiram, ephedrin, interferon, các macrolide và các quinolone.
10.Tác dụng phụ
– Tác dụng phụ được giảm thiểu do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM. Các tác dụng bất lợi hoặc độc tính ít khi xảy ra nếu nồng độ theophylline trong huyết thanh dưới 20mcg/ml.
– Hệ tiêu hóa: buồn nôn, ói mửa, đau thượng vị, tiêu chảy.
– Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, dễ kích thích, mất ngủ, run giật cơ, kinh giật toàn thể kiểu giật rung và co cứng.
– Hệ tim mạch: hồi hộp, tim nhanh, ngoại tâm thu, đỏ bừng da, hạ huyết áp, loạn nhịp thất.
– Hệ hô hấp: thở nhanh.
– Thận: lợi tiểu.
– Các tác dụng khác: rụng tóc, nổi mẩn.
Bảo quản: Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược nên Đậy kín – Tránh sáng – Giữ thoáng mát,nhiệt độ phòng.
Xem thêm:thuocviet.edu.vn
Tên Biệt dược: Petphyllin 100mg; Theophylin
Dạng bào chế: Ống tiêm; Viên nén bao đường; Viên nén; Viên nén giải phóng chậm
Thành phần: Theophylline
Thuốc Theo Theophylin
1.Tác dụng :
DS.CKI Lý Thanh Long giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM – Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máu phổi. Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp trung ương. Tuy nhiên, ở nồng độ điều trị tác dụng này là không đáng kể.
Các tác dụng khác có thể xảy ra ở các nồng độ điều trị và có thể có vai trò trong cơ chế tác dụng gồm có:
- Ức chế adenosin ngoại bào (là chất gây co thắt phế quản), kích thích các catecholamin nội sinh, đối kháng với các prostaglandins PGE2 và PGF2.
- Trực tiếp tác dụng lên sự chuyển động của calci nội bào kết quả là sự dãn cơ trơn và có hoạt tính đồng vận beta adrenergic lên đường thở.
– Làm giảm triệu chứng hoặc phòng ngừa hen phế quản và tình trạng co thắt phế quản .
– Cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng.
3.Liều lượng – cách dùng Theophylline:
– Cách dùng: Theophylline dạng uống thường được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày, với một cốc nước đầy hoặc cùng thuốc kháng acid. Không được nhai hoặc nghiền theophylline giải phóng chậm. Thuốc đạn theophylline thường không được dùng vì hấp thu và tích luỹ thất thường không dự đoán được.
– Liều dùng: theo tuỳ trường hợp điều trị bệmh, theo từng lứa tuổi,
4.Qúa liều :
Triệu chứng:
Các tác dụng phụ chắc chắn xảy ra:
- chán ăn, buồn nôn, ói mửa,
- tình trạng kích động, dễ bị kích thích, mất ngủ, nhữc đầu,
- tim nhanh, ngoại tâm thu, thở nhanh, giật rung/ co cứng.
Theophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốc làm giãn phế quản loại xanthin.
6.Dược động học :
Sau khi uống vào, vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày.
Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thuốc cho đến khi bão hòa.
Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ trị liệu của theophylline trong huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống. Không có tình trạng thuốc phóng thích ào ạt.
– Hấp thụ: Theophylline được hấp thụ hoàn toàn sau khi uống.
– Phân bố: Theophylline không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% được gắn với protein huyết tương.
– Chuyển hóa và bài tiết: Các xanthin được biến đổi sinh học trong gan (85-90%) thành 1,3-dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1-methyluric acid. Việc bài tiết là do thận; dưới 15% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy của theophylline bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố đã được chứng minh. Thời gian bán hủy có thể kéo dài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệt là ở người bị bệnh về gan (xơ gan hay bệnh gan do rượu), ở bệnh nhân suy tim sung huyết, và ở bệnh nhân đang dùng một số thuốc khác nào đó. Ở người nghiện hút thuốc lá (1-2gói/ngày) thời gian bán hủy trung bình ngắn hơn nhiều so với người không hút thuốc. Sự gia tăng thanh thải kết hợp với việc hút thuốc có thể do các thành phần trong khói điếu thuốc kích thích con đường chuyển hóa gan.
- Mẫn cảm với bất kỳ Theophyllin nào.
- Viêm loét tiêu hóa.
- Đang bị bệnh động kinh .
Chống chỉ định của thuốc Theophylin
8.Thận trọng :
- Ðang cơn hen: Các chế phẩm theophylline đường uống là không thích hợp với tình trạng đang lên cơn hen.
- Ðộc tính: Liều quá cao có thể gây độc tính nặng.
- Các phản ứng phụ nghiêm trọng như loạn nhịp thất, kinh giật hay ngay cả tử vong có thể xảy ra như là dấu hiệu đầu tiên của độc tính mà không có cảnh báo trước nào.
- Các dấu hiệu độc tính ít trầm trọng hơn (như buồn nôn, bứt rứt không yên) có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị nhưng thường là thoáng qua; nếu các dấu hiệu này kéo dài trong liệu trình duy trì, thường là do nồng độ trong huyết thanh cao.
- Tác dụng trên tim: Theophylline có thể gây loạn nhịp tim hay làm nặng thêm loạn nhịp tim sẵn có.
– Phụ nữ mang thai: Chỉ nên dùng theophylline trong thời gian mang thai khi lợi ích là lớn hơn khả năng gây nguy hại cho thai.
– Phụ nữ đang cho con bú: Theophylline qua được sữa mẹ và có thể gây kích ứng hay các dấu hiệu độc tính khác cho trẻ đang bú mẹ. Cần cân nhắc giữa việc ngưng cho con bú với việc ngưng dùng thuốc. Cần lưu ý bà mẹ về tác dụng của thuốc.
– Trẻ em: Ðộ an toàn và hiệu lực của thuốc này ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.
– Các tương tác thuốc sau đây đã được chứng minh là do theophylline.
– Các chất làm giảm nồng độ theophylline trong máu gồm có các barbiturate, than hoạt, ketoconazol, rifampin, khói thuốc lá và sulfinpyrazone.
– Các chất làm gia tăng nồng độ theophylline máu gồm có allopurinol, các chất chẹn beta, các chất chẹn kênh calci, cimetidin, các thuốc tránh thai đường uống, các corticosteroid, disulfiram, ephedrin, interferon, các macrolide và các quinolone.
10.Tác dụng phụ
– Tác dụng phụ được giảm thiểu do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM. Các tác dụng bất lợi hoặc độc tính ít khi xảy ra nếu nồng độ theophylline trong huyết thanh dưới 20mcg/ml.
– Hệ tiêu hóa: buồn nôn, ói mửa, đau thượng vị, tiêu chảy.
– Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, dễ kích thích, mất ngủ, run giật cơ, kinh giật toàn thể kiểu giật rung và co cứng.
– Hệ tim mạch: hồi hộp, tim nhanh, ngoại tâm thu, đỏ bừng da, hạ huyết áp, loạn nhịp thất.
– Hệ hô hấp: thở nhanh.
– Thận: lợi tiểu.
– Các tác dụng khác: rụng tóc, nổi mẩn.
Bảo quản: Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược nên Đậy kín – Tránh sáng – Giữ thoáng mát,nhiệt độ phòng.
Bài viết: Sưu tầm : DS.CKI Lý Thanh Long
Xem thêm:thuocviet.edu.vn